Imitrex和Relpax

偏头痛

最常见的头痛原因之一是急性偏头痛发作。这影响了美国的3000万人和全球约3.25亿人。根据流行病学估计，这种疾病在成年早期的女性中是常见的四倍。患有偏头痛发作的人通常会在头部的一侧或两侧感到悸动性头痛。偏头痛的疼痛强度可能因中度至重度而异，并且头痛可伴有其他症状，例如恶心和呕吐。患有偏头痛发作的人也会报告对光和声的敏感性;观察到这些刺激在暴露时引发症状的严重恶化。通常，偏头痛持续数小时，并且在严重的情况下，致残性头痛可持续数天。

偏头痛发作中头痛的原因可归因于大脑中血管的异常。根据脑专家的说法，急性发作期间脑血管会变宽并发炎。已知的触发因素，如大声，闪光，焦虑和荷尔蒙不平衡，可能会导致大脑血管扩张，引发导致偏头痛的事件。虽然偏头痛的确切原因和机制尚不清楚，但目前的证据表明，偏头痛是一种神经血管疾病。

治疗偏头痛

目前，有几种药物可用于偏头痛发作。然而，临床医生通常开出的一线药物属于一组名为5-羟色胺1B / 1D激动剂的药物。它们通常被称为“Triptans”，因为这些药物在其命名法中具有后缀“-triptan”。 Triptans通过缩小大脑中的血管来缓解偏头痛发作中的头痛。它们增强5-羟色胺的活性，血清素是一种神经激素和一种导致血管壁收缩的神经递质。曲坦类还通过抑制中枢神经系统中炎性分子的释放来控制血管炎症。两种常用的处方曲坦类是舒马曲坦和Eletriptan，它们分别作为Imitrex和Relpax销售。在本文中，我们将讨论两种药物之间的差异。

舒马曲坦（Imitrex）

舒马曲坦是血清素激动剂的原型，其在市场上可用于治疗偏头痛。因此，它被称为第一代曲坦类。该药物有许多配方，可以通过鼻腔吸入，皮肤注射或皮肤贴剂的方式口服给药。舒马曲坦是5-羟色胺的类似物，其引起位于脑血管中的5-羟色胺受体的活化。这些被称为5-HT 1B / 1D受体，其特异于大脑。舒马曲坦不会激活其他血清素受体，也不会对大脑中的其他中性粒细胞受体产生任何亲和力。因此，舒马曲坦能够通过血管收缩和控制炎症分子来缓解偏头痛。具有最快起效作用的舒马曲坦的制剂是通过皮下注射，其在给药后15分钟内起作用。与口服和鼻内制备的制剂相比，预期制剂在20分钟至1小时的范围内起作用。对于鼻内和皮下注射制剂，可以在2小时内实现头痛缓解的峰值，而口服给予舒马曲坦在给药后4小时后具有峰值临床效果。

Eletriptan（Relpax）

Eletriptan（Relpax）是最近上市的偏头痛5-羟色胺激动剂。与舒马曲坦相比，Eletriptan与Naratriptan，Rizatriptan，Zolmitriptan和Frovatriptan一起被认为是第二代曲坦类。它仅以口服制剂形式提供，而舒马曲坦可通过多种途径给药。然而，其口服生物利用度优于舒马曲坦，使其能够更快地达到缓解疼痛的临床效果。口服给予依曲普坦后，与舒马曲坦相比，预计峰值效应在90分钟内会显着，而舒马曲坦在给药后2小时内具有最早的作用峰。此外，Eletriptan在肝脏中被称为细胞色素P3A4的特定酶代谢。几种药物，如酮康唑，伊曲康唑，利托那韦和克拉霉素，可抑制这种酶。由于这些原因，Eletriptan不能与这些药物共同给药以避免不必要的副作用。一些研究表明，在急性偏头痛发作期间，Eletriptan与舒马曲坦具有相似的临床疗效，使其成为偏头痛的常用治疗选择。

摘要

Sumatriptan（Imitrex）和Eletriptan（Relpax）均可用于缓解急性偏头痛发作时的头痛。舒马曲坦可用于几种药物制剂中，并且可以口服，鼻内或通过皮肤注射给药。另一方面，Eletriptan仅适用于口服制剂。尽管如此，Eletriptan还具有比Sumatriptan早90分钟的作用高峰的优势。 Eletriptan被细胞色素P3A4代谢，这就是为什么它不应该与干扰其酶活性的药物一起给药。两种药物都同样有效，治疗选择通常基于对急性偏头痛发作的这些药物的个体反应。