Lyrica（普瑞巴林）和Neurontin（加巴喷丁）

普瑞巴林和加巴喷丁是电压门控钙通道的选择性抑制剂，其作用是在特定的α2-δ位点抑制这些泵并抑制钙介导的神经递质从突触小泡释放。被抑制的神经递质是肾上腺素和去甲肾上腺素，这增加了神经性疼痛的敏感性。神经性疼痛是由于影响我们体内神经的损伤，坏死或压迫引起的。

从邻近神经释放神经递质可降低疼痛阈值并引起异常性疼痛（（从非疼痛刺激中感知疼痛）和痛觉过敏（疼痛刺激引起的过度疼痛）。有人提出这两种药物通过降低去甲肾上腺素能和5-羟色胺能途径介导相互作用。起源于调节脊髓疼痛传递的脑干。

这两种药物都是GABA激动剂，可增强GABA的作用，GABA是抑制性神经递质。尽管它们具有相同的作用机制，但它们的药代动力学和药效学特征在影响其功效和安全性方面存在很大差异。

通过这两类治疗的神经性疼痛的类型是带状疱疹后神经痛（与疱疹相关的神经性疼痛），糖尿病性神经病和预防继发性癫痫发作。然而，加巴喷丁主要用于复杂的局部疼痛综合征。此外，像纤维肌痛这样的神经肌肉疼痛对这些药物也有反应。详细比较如下：

特征	Lyrica（普瑞巴林）	Neurontin（加巴喷丁）
迹象	神经性疼痛（包括带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变）和纤维肌痛	神经性疼痛（包括带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变，复杂区域疼痛综合征和不安腿综合征
分子结构	加巴喷丁的衍生物	前体为普瑞巴林
行动机制	抑制α2-δ位点的电压门控钙泵，抑制钙介导的神经递质释放	抑制α2-δ位点的电压门控钙泵，抑制钙介导的神经递质释放
响应的动力学和可预测性	口服给药以线性方式表现出不可饱和的吸收，遵循一级动力学，这意味着血浆浓度与剂量成比例增加，反应更可预测	口服给药以非线性方式显示可饱和吸收并遵循零级动力学，因此血浆浓度不会与剂量成比例地增加，并且反应不太可预测
口服吸收	一小时内快速完成	慢，从3到4小时不等
生物利用度	无论剂量如何，绝对生物利用度稳定且> 90％	当剂量从900增加到3600g /天时，剂量从60％降至33％
与血浆蛋白结合	没有	没有
排泄路线	肾	肾
通过cytP450肝酶代谢	没有	没有
半衰期	更多	减
消除半衰期	6个小时	6个小时
效力	更多，因为剂型是75mg或150mg	少，因为剂型最低300毫克
剂量表	每天一次或两次	三次或更多次以获得有效回应
功效	将剂量外推至450mg（加巴喷丁的平均剂量），神经病理性疼痛的减少大于加巴喷丁。	普瑞巴林的当量剂量可减轻疼痛。
抗癫痫作用	更有效，因为它比加巴喷丁更能减少癫痫发作的频率	效果较差
副作用	口干，震颤，可能包括异常出血，瘀伤和肌肉疼痛	包括普瑞巴林的副作用，另外还有视力模糊，头晕和头痛
戒断症状	惊厥，癫痫发作和自杀念头	与普瑞巴林相同
剂量依赖性副作用	低	高
Clildren的安全	不能口干，震颤，可能包括异常出血，瘀伤和肌肉疼痛	可能是口干，震颤，可能包括异常出血，瘀伤和肌肉疼痛，并与其他药物联合使用
禁忌	出血异常，血小板计数低，肾脏疾病，饮酒，抑郁和自杀倾向	与普瑞巴林相同
疼痛缓解的其他改进	睡觉，情绪升高	低于普瑞巴林
有效剂量	每天150mg，分两次服用	根据严重程度，每日1200至3600毫克，分3-4次给药
按照FDA计划进行分类	附表V药物因此需要最低监测	不是附表V药物，因此需要进行某些监测