可待因和氢可酮
可待因 与Hydrocodone
疼痛是非常主观的,是一种非常个人的体验。然而,人类已经开发了几种药物来操纵身体,控制疼痛的能力。可待因和氢可酮是这些药物中的一些,它们都属于阿片类激动剂组。这些药物刺激中枢神经系统中阿片受体位点的活性,改变其对疼痛的感知和情绪反应。因此,它们可缓解中度至中度剧烈疼痛。除了它们是麻醉剂之外,这两种药物也可以被归类为镇咳药以治疗咳嗽。镇咳药通过直接作用于髓质咳嗽中枢来抑制咳嗽反射。抑制通常是不必要的,并且可能是有害的,除非在过度咳嗽痉挛期间对组织造成损害。
另一方面,可待因和氢可酮在技术上是两种不同的药物。然而,它们有许多相似之处,有时会被混淆为相同。这些药物之间的显着差异之一是它们的化学结构。可待因是3-甲基吗啡,而氢可酮的化学结构与可待因非常相似,但不相同。它是不同化合物的组合。氢可酮最初由可待因和蒂巴因合成,并且已知是“半合成的”。它们在体内的作用方面也不同。可待因具有几乎无活性的形式,必须通过肝脏中的CYP2D6酶转化为吗啡,以引起阿片类药物的作用,因此它被认为是吗啡的前药。缺乏这种肝酶的人赢了,感觉可待因有任何治疗作用,因为它不会在体内转化为吗啡。氢可酮必须通过O-去甲基化,N-去甲基化以及6-酮还原成相应的6-α-和6-β-羟基活性代谢物进行复杂的肝代谢。通过细胞色素P450-2D6(CYP2D6)将一部分氢可酮转化为氢吗啡酮。氢吗啡酮似乎在水力旋流器的效果特征中没有主要作用。另外,水力旋流器不被认为是前药。
氢可酮很像可待因,除了可待因天然来自鸦片植物,而氢可酮是合成制造的并且具有额外添加的氢分子。氢可酮具有比可待因更多的镇静作用。氢可酮比可待因强得多,并且被证明在减轻剧烈疼痛方面更有效。这就是为什么可待因通常用于治疗轻度至中度疼痛,而氢可酮被用于治疗中度至重度疼痛的原因。氢可酮的作用比可待因强约6倍,但氢可酮的一般作用几乎与可待因相似。氢可酮还具有较少的副作用,包括:瘙痒,恶心,嗜睡,便秘,尿潴留,口干,皮疹,抑郁,模糊或复视,恶心,呕吐,谵妄和呼吸受损,与可待因相比,尽管它们可能是目前但程度较轻。这些药物的效果和持续时间可能相同,但它们的高峰时间变化很大。可待因1至2小时,氢可酮30至60分钟。可待因不能安全地静脉给药,因为它可能导致肺水肿,面部肿胀,组胺的危险释放和许多心血管作用。氢可酮通过口服,肌肉内,皮下,直肠,鼻内(或嗅闻)和静脉内给药更安全,但通常不是。
由于氢可酮不是前药,因此它没有上限剂量,超过该上限剂量效果不会升高。简而言之,与可待因不同,氢可酮的剂量可以无限增加,以达到更大的效果。所有这些原因使氢可酮成为优于可待因的优选药物。
以下是这两种药物之间的其他更具体的差异:
氢可酮是人造的,而可待因则存在于自然界中。
与可待因和更有效的止痛药相比,氢可酮是一种非常有效的止咳药。
3.氢可酮比可待因具有更强的镇静作用。
4.这些药物的效果和持续时间可能相同,但它们的高峰时间差别很大。可待因1至2小时,氢可酮30至60分钟。
它们在配方中结合分子的方式不同。
6.可待因通常不经静脉给药,因为它可引起肺水肿并可能导致死亡。氢可酮可通过IV给药,但通常不给药。
7.氢可酮比可待因具有更少的副作用。
8.与可待因不同,氢可酮没有天花板效应。